多肽,可以說廣泛存在于生物系統(tǒng)中,是信號分子、傳輸分子,也是消化分子。
作為信號分子,多肽控制生物體的生物功能,如細(xì)胞分裂、交配、趨化性、痛覺、生長和免疫力,多肽合成已經(jīng)成為生物化學(xué)、藥理學(xué)、免疫學(xué)和生物物理研究最有力的工具之一;作為傳輸分子,多肽能促進(jìn)離子穿過細(xì)胞膜通道;作為消化分子,多肽在細(xì)胞和完整有機(jī)體的營養(yǎng)吸收中發(fā)揮重要作用。
除此之外,多肽也可以作為保護(hù)劑,如具有優(yōu)良抗菌和抗病毒性能的抗生素。而現(xiàn)在,多肽是重要的商業(yè)實體,己經(jīng)被用在不同的治療領(lǐng)域,如糖尿病、過敏、抗感染、肥胖癥、診斷、腫瘤、關(guān)節(jié)炎和心血管疾病等。
注意事項 1、按照用法用量使用,服藥過程中出現(xiàn)不良反應(yīng)應(yīng)停藥并向醫(yī)師咨詢長期服用應(yīng)向醫(yī)師咨詢。
2、成人及兒童應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下服用。 3、藥品性狀發(fā)生改變時禁止服用。
4、兒童應(yīng)在成人監(jiān)護(hù)下使用。 5、請將此藥品放在兒童不能接觸到的地方。
6、如正在服用其他藥品,使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。 7、早期治療,病程短、面積小的白斑,見效快,治療效果好,大多數(shù)病人可以臨床治愈。
8、堅持治療,90天為一個療程,切忌三天打魚,兩天曬網(wǎng),正常表皮細(xì)胞的生長周期約為19天。患白癜風(fēng)時,白斑內(nèi)受損的黑色素細(xì)胞恢復(fù)比正常表皮細(xì)胞生長周期長很多。
一般需要6—12周。因此,局限型白斑一般要治療2個月,節(jié)段型、肢端型與泛發(fā)型一般要治療3個月才能判斷療效。
9、皮膚白斑系皮膚科疑難病癥,常需長時間系統(tǒng)綜合治療,驅(qū)蟲斑鳩菊注射液以單藥使用超過30%的高治愈率、98%的有效率遠(yuǎn)遠(yuǎn)領(lǐng)先現(xiàn)有國內(nèi)外其他藥物,我們建議您使用以驅(qū)蟲斑鳩菊注射液為核心的綜合治療方法。 10、驅(qū)蟲斑鳩菊注射液需每日注射,面積大(占體表面積5%以上)、體重在70kg以上、發(fā)病時間2年以上者每次需注射2支。
11、一定要堅持注射,一般2周至一個月見效(個別病人需更長一些),3至6個月可達(dá)到較理想效果,治愈長需6個月至1年半,要知道世界上目前還沒有一種方法可以快速治愈皮膚白斑。 斷斷續(xù)續(xù)的治療只會使治療難度加大、費(fèi)用增加。
12、使用驅(qū)蟲斑鳩菊注射液是好配合光療可使療效進(jìn)一步大大提高,推薦使用NB-UVB光源或308nm準(zhǔn)分子激光。 13、病人一定要注意飲食及自我心理疏導(dǎo),了解正確的皮膚白斑知識。
14、驅(qū)蟲斑鳩菊注射液在新疆已使用30余年,安全可靠,現(xiàn)制劑工藝有進(jìn)一步的提高,和補(bǔ)骨脂類制劑不同它長期使用沒有肝腎等重要臟器損害,兒童也可以使用。 15、對照研究提示驅(qū)蟲斑鳩菊注射液局部刺激性很小,但長期注射仍需注意常更換注射部位交替注射,注射時宜緩慢,有疼痛可予局部熱敷。
原發(fā)布者:lion王king
多肽、蛋白質(zhì)類藥物給藥系統(tǒng)摘要隨著重組DNA技術(shù)的發(fā)展.基因工程肽和蛋白質(zhì)藥物的大規(guī)模生產(chǎn)已成現(xiàn)實,這類藥物應(yīng)用于臨床的數(shù)量越來越多。與傳統(tǒng)的化學(xué)合成約物相比,其優(yōu)點受到了廣泛的關(guān)注,即與體內(nèi)正常生理物質(zhì)十分接近,更易為機(jī)體吸收,其藥理活性高、針對性強(qiáng)、毒性低。但由丁多肽、蛋門質(zhì)類約物(1)分子質(zhì)量大、穩(wěn)定性高、易被胃腸道中的的蛋白水解酶降解;(2)生物半衰期短、生物膜滲透性差、生物利用度不高、不易通過生物屏障等,故其給藥系統(tǒng)的研究一直足約劑學(xué)領(lǐng)域的一個熱點。許多學(xué)者曾嘗試對肽類、蛋白質(zhì)類約物進(jìn)衍化學(xué)修飾、制成前體藥物、應(yīng)用吸收促進(jìn)劑、使用酶抑制刺、采用離子電滲法皮膚給藥以及設(shè)計各種給藥系統(tǒng)解決上述問題.此炎藥物一般注射給藥,基本劑型足注射劑和凍粉針劑,常需頻繁注射,患者順從性差,且加重了患者的身體、心理和經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。近年來,脂質(zhì)體、微球、納米粒等制劑新技術(shù)發(fā)展迅述殲逐漸完善,國內(nèi)外學(xué)者將其廣泛應(yīng)用于多肽、蛋白質(zhì)炎約物給約系統(tǒng)(drugdeiiverysystem,DDS)的研究中,為此炎藥物的臨床應(yīng)用鋪平了道路。本文就多肽、蛋白質(zhì)類約物的給藥系統(tǒng)及新技術(shù)進(jìn)行綜述。主要介紹注射給藥系統(tǒng)和非注射給約系統(tǒng),及其下屬幾個分支。重點介紹非注射給藥系統(tǒng)。關(guān)鍵字給藥系統(tǒng)注射非注射l新型注射給藥系統(tǒng)1.1控釋微球制劑為了達(dá)到多肽、蛋白質(zhì)類藥物控制釋放,可將其制成生物可降解的微球制劑。目前已經(jīng)實際應(yīng)用
多肽類抗生素polypeptide antibiotic 具有多肽結(jié)構(gòu)特征的一類抗生素。
包括多粘菌素類(多粘菌素B、多粘菌素E)、桿菌肽類(桿菌肽、短桿菌肽)和萬古霉素。多粘菌素類 編輯 簡介 從多粘桿菌屬不同的細(xì)菌中分離出的一組抗生素,根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)的不同可分為多粘菌素A、B 、C、D、E、K、M和P8種,其中僅多粘菌素B和多粘菌素 E兩種毒性較低,用于臨床,其余數(shù)種均因毒性過大而不能在臨床應(yīng)用。
多粘菌素B及多粘菌素E在1960年代曾被用于治療重癥綠膿桿菌或其他革蘭氏陰性桿菌感染,由于新的、低毒、效好的抗生素陸續(xù)開發(fā),此兩藥已被其代替,不過當(dāng)上述細(xì)菌對其他抗生素耐藥而對此兩藥敏感時,仍可作為次選的藥物。 多粘菌素B的商品為多粘菌素硫酸鹽;多粘菌素E的商品有多粘菌素E甲烷磺酸鹽、多粘菌素E硫酸鹽。
粘菌素是多粘菌素E的不同名稱的同種藥品。多粘菌素B及多粘菌素 E具有相同的抗菌譜。
大多數(shù)革蘭氏陰性桿菌如綠膿桿菌、大腸桿菌、克萊布斯氏桿菌屬、腸桿菌屬對其非常敏感,對嗜血流感桿菌、百日咳桿菌、沙門氏菌屬、志賀氏菌屬有較好抗菌作用,對變形桿菌屬、粘質(zhì)塞拉蒂(原譯沙雷)氏桿菌則相對耐藥,奈瑟爾氏菌屬、布魯斯氏桿菌屬對其不敏感。對革蘭氏陽性菌無效。
厭氧菌中除脆弱擬桿菌外,其他擬桿菌和梭形桿菌等均敏感。細(xì)菌對此類抗生素的耐藥性產(chǎn)生較慢,偶可見到耐藥的綠膿桿菌菌株。
多粘菌素B與多粘菌素E存在完全的交叉耐藥。作用機(jī)理 此類抗生素首先影響敏感細(xì)菌的外膜。
藥物的環(huán)形多肽部分的氨基與細(xì)菌外膜脂多糖的 2價陽離子結(jié)合點產(chǎn)生靜電相互作用,使外膜的完整性破壞,藥物的脂肪酸部分得以穿透外膜,進(jìn)而使胞漿膜的滲透性增加,導(dǎo)致胞漿內(nèi)的磷酸、核苷等小分子外逸,引起細(xì)胞功能障礙直致死亡。由于革蘭氏陽性菌外面有一層厚的細(xì)胞壁,阻止藥物進(jìn)入細(xì)菌體內(nèi),故此類抗生素對其無作用。
體內(nèi)代謝 兩藥主要從腎臟排泄。多粘菌素 B硫酸鹽排泄較慢,進(jìn)入體內(nèi)后有一延滯時間。
注射后開始的12小時僅有0.1%藥量從尿中排出,但繼續(xù)用藥后則尿中排泄量增加,尿中可回收總量的60%;多粘菌素E甲烷磺酸鈉排泄較快,注射給藥8小時后的40%從尿中排出。在腎功能不良時,兩藥的消除半衰期明顯延長,必須減少藥量。
多粘菌素B硫酸鹽的消除半衰期為6小時,多粘菌素E甲烷磺酸鈉的消除半衰期為 1.6~2.7小時。兩藥在體內(nèi)均不能進(jìn)入胸水、腹水、房水或腦脊液,用于治療革蘭氏陰性桿菌性腦膜炎時需用鞘內(nèi)給藥的方法。
毒副作用 包括三個方面:①神經(jīng)系統(tǒng)毒性。當(dāng)劑量偏大或因腎功能不良藥物在體內(nèi)積蓄時,可出現(xiàn)感覺異常、頭痛、嗜睡、興奮、共濟(jì)失調(diào)、視力與言語障礙等,這些癥狀均為可逆性。
②腎臟毒性。全身給藥劑量過大或時間過長可出現(xiàn)腎臟毒性,尤其是原已有腎臟疾患則更易產(chǎn)生。
表現(xiàn)蛋白尿、管型尿、血尿及尿素氮上升,若即時停藥一般可恢復(fù)。③神經(jīng)肌肉接頭處阻滯。
腎功能損害或用過肌肉松弛劑的病人進(jìn)行腹腔內(nèi)或肌肉注射多粘菌素類抗生素時,可能出現(xiàn)呼吸肌麻痹,停藥后可逐漸恢復(fù)。臨床用藥 兩藥已不再作為全身治療的藥物,僅作為各種局部治療給藥,如治療外耳道、角膜或皮膚感染。
另外,可用于尿路灌注或霧化吸入治療。2桿菌肽及短桿菌肽 編輯 分別由苔蘚樣桿菌及短芽孢桿菌分離得到,均是由肽鏈連結(jié)的氨基酸組成。
兩種抗生素對大部分革蘭氏陽性細(xì)菌有高度抗菌活性。金黃色葡萄球菌、β溶血性鏈球菌對其很敏感,對 B組鏈球菌常耐藥。
桿菌肽對致病性奈瑟爾氏球菌敏感,短桿菌肽則稍弱。對革蘭氏陰性桿菌則完全無效。
桿菌肽的作用機(jī)理主要是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成;短桿菌肽則主要是改變細(xì)菌胞漿膜的滲透性。因為這兩種抗生素均有嚴(yán)重腎臟毒性,故僅用于局部治療。
可制成霜劑、油膏、噴霧劑等外用,或配成溶液滴眼、滴耳、清洗創(chuàng)面、沖洗膀胱等,常與新霉素或多粘菌素B合用以擴(kuò)大其抗菌譜。3萬古霉素 編輯 簡介 于1956年自定向鏈霉菌分離出的一種三環(huán)糖肽抗生素。
對革蘭氏陽性菌具有強(qiáng)大的抗菌作用,1958年即在臨床廣泛使用,由于當(dāng)時的制劑含有雜質(zhì),常引起寒戰(zhàn)、高熱、低血壓等不良反應(yīng),以及20世紀(jì)60年代耐青霉素酶青霉素問世,故臨床應(yīng)用大大減少。本藥的制劑已經(jīng)提純,不良反應(yīng)顯著減少,現(xiàn)已被認(rèn)為是比較安全的藥物。
萬古霉素能有效地對抗革蘭氏陽性細(xì)菌,包括金葡菌、表皮葡萄球菌、肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌及腸球菌等。炭疽桿菌、白喉桿菌、破傷風(fēng)桿菌、梭狀芽胞桿菌等均對其敏感,但對大多數(shù)革蘭氏陰性菌、立克次氏體、衣原體、菌質(zhì)體、真菌等均無效。
此藥很少產(chǎn)生耐藥性,即使產(chǎn)生也發(fā)展很慢,并且與其他抗生素不出現(xiàn)交叉耐藥現(xiàn)象。對其他多種抗生素耐藥的金葡菌、表皮葡萄球菌、肺炎鏈球菌亦對其敏感,故用于治療這類耐藥菌引起的感染在臨床上有重要意義。
作用機(jī)理 萬古霉素不可逆地與細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽的側(cè)鏈終端形成復(fù)合物,阻斷細(xì)胞壁蛋白質(zhì)的合成,進(jìn)而使細(xì)菌死亡。此種機(jī)制與青霉素類、頭孢菌素類有所不同,故對青霉素類和頭孢菌素類耐藥的菌株對萬古霉素仍敏感。
體內(nèi)代謝 此藥。
注射用鹿瓜多肽鹿瓜多肽屬于復(fù)方生物制劑,具有針對性強(qiáng)、毒副作用低、易吸收的特點。
因而,臨床上注射用鹿瓜多肽常用于類風(fēng)濕性、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等的疾病的治療。那么,? 注射用鹿瓜多肽是自鹿科動物梅花鹿的骨骼和葫蘆科植物甜瓜的干燥成熟種子中分別提取有效成分后制成的無菌凍干品,具有強(qiáng)腎壯骨、扶正祛邪、疏經(jīng)活絡(luò)、化瘀消腫、散寒止痛、祛風(fēng)利濕等功效,可用于風(fēng)濕及類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、各種類型骨折、創(chuàng)傷修復(fù)、腰腿疼痛的治療。
因而,注射用鹿瓜多肽是骨科、康復(fù)科常用的藥物, 而注射用鹿瓜多肽作為一種生物制劑,含有骨誘導(dǎo)多肽類生物因子、多種游離氨基酸、有機(jī)鈣、磷離子和骨形態(tài)發(fā)生蛋白(BMPs),藥物成分復(fù)雜,因此,在使用注射用鹿瓜多肽時需要注意以下事項: 1、靜脈滴注給藥時,注射用鹿瓜多肽宜單獨(dú)使用,不宜與其他藥物同時滴注; 2、過敏體質(zhì)者慎用注射用鹿瓜多肽; 3、使用時發(fā)現(xiàn)注射用鹿瓜多肽破損或瓶蓋松動勿用; 4、盡管注射用鹿瓜多肽不良反應(yīng)較少發(fā)生,但仍有可能出現(xiàn)發(fā)熱或過敏反應(yīng),因此,在使用注射用鹿瓜多肽時需嚴(yán)格控制藥物濃度和滴速,對于初次使用者,開始滴速宜慢(最好控制在20-40滴/min),并嚴(yán)密觀察患者病情和生命體征變化,無異常者10-20min后再適當(dāng)調(diào)。 5、輸液期間加強(qiáng)觀察和巡視,一旦出現(xiàn)不良反應(yīng),應(yīng)立即停藥并及時處理。
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